Inibidores do PCSK9: o que você precisa saber

Contente

• PCSK9: O que você precisa saber
• O gene PCSK9
• Tipos de medicamentos PCSK9 e como eles funcionam
• Efeitos colaterais e riscos
• Medicamentos e estatinas PCSK9: como eles se comparam
• Como isso afeta o tratamento do colesterol alto?

PCSK9: O que você precisa saber

Você já deve ter ouvido falar sobre os inibidores da PCSK9 e como essa classe de medicamentos pode ser o próximo grande avanço no tratamento do colesterol alto. Para entender como essa nova classe de medicamentos funciona, você precisa primeiro entender o gene PCSK9.

Leia para aprender sobre esse gene, como ele afeta os níveis de colesterol no sangue e como os pesquisadores estão usando essas informações para criar novos tratamentos para um problema muito comum.

O gene PCSK9

Todos nós temos um gene chamado proproteína convertase subtilisina / cexina tipo 9 (PCSK9). Esse gene afeta diretamente o número de receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) no corpo. Os receptores de LDL ajudam a regular a quantidade de colesterol LDL que entra na corrente sanguínea. A maioria dos receptores LDL é encontrada na superfície do fígado.

Certas mutações do gene PCSK9 podem diminuir o número de receptores de LDL. Isso pode causar uma forma herdada de colesterol alto, conhecida como hipercolesterolemia. O colesterol LDL alto pode levar a doenças cardiovasculares, ataque cardíaco ou derrame.

Outras mutações do gene PCSK9 podem realmente reduzir o colesterol LDL, aumentando o número de receptores de LDL. Pessoas com níveis mais baixos de colesterol LDL têm menor risco de desenvolver doenças cardíacas e derrames.

Tipos de medicamentos PCSK9 e como eles funcionam

Os medicamentos PCSK9 suprimem a enzima PCSK9 expressa pelo gene. É por isso que eles são chamados inibidores de PCSK9.

Em agosto de 2015, a Food and Drug Administration (FDA) aprovou o evolocumab (Repatha), um inibidor da PCSK9 da Amgen. Em ensaios clínicos, as pessoas que tomaram evolocumab por um ano reduziram o colesterol LDL em cerca de 60% quando comparadas ao grupo controle. Um ano depois, pouco mais de 2% dos pacientes do grupo de terapia padrão tiveram um grande evento relacionado ao coração, em comparação com pouco menos de 1% daqueles que tomaram evolocumabe.

Em julho de 2015, o FDA aprovou o alirocumabe (Praluent). Um estudo clínico recente teve sucesso semelhante na redução do colesterol LDL. Apenas 1,7% dos pacientes experimentaram algum tipo de evento relacionado ao coração durante o estudo de 78 semanas.

Efeitos colaterais e riscos

Todos os medicamentos têm potencial para efeitos colaterais. Eventos adversos foram relatados em 69% das pessoas que tomaram evolocumab nos ensaios clínicos. Inchaço ou erupção cutânea no local da injeção, dor nos membros e fadiga foram alguns dos efeitos colaterais relatados. Menos de 1% relatou confusão mental, dificuldade de concentração ou outros problemas neurocognitivos.

Nos ensaios com alirocumabe, foram relatados eventos adversos em 81% dos participantes que tomavam o medicamento. Isso incluiu reações no local da injeção, dores musculares e eventos oculares. Pouco mais de 1% dos participantes relataram eventos adversos neurocognitivos. Isso incluía comprometimento e confusão de memória.

Os efeitos colaterais e riscos a longo prazo ainda não são conhecidos.

Medicamentos e estatinas PCSK9: como eles se comparam

Os inibidores da PCSK9 e as estatinas demonstraram ser eficazes na redução do colesterol LDL.

As estatinas funcionam bloqueando a HMG-CoA redutase. Essa é uma enzima que seu fígado usa para produzir colesterol. As estatinas também ajudam seu corpo a reabsorver os depósitos de colesterol acumulados nas artérias. A maioria das pessoas pode tomar estatinas sem dificuldade, mas algumas pessoas não toleram efeitos colaterais, como problemas digestivos e dores musculares. As estatinas existem há muito tempo, para que seu médico possa fornecer informações sobre como elas funcionam a longo prazo. Eles estão disponíveis em nome de marca e tablets genéricos e tornaram-se bastante acessíveis.

Os inibidores da PCSK9 podem fornecer outra opção de tratamento para pessoas que têm colesterol LDL alto, apresentam alto risco de doença cardiovascular e não toleram estatinas. Esses novos medicamentos requerem injeções a cada duas a quatro semanas. Ainda não temos informações suficientes para saber como os inibidores da PCSK9 reduzirão os eventos cardiovasculares ao longo do tempo.

Como isso afeta o tratamento do colesterol alto?

De acordo com os Centros dos EUA para Controle e Prevenção de Doenças, 73,5 milhões de adultos nos Estados Unidos têm colesterol LDL alto. Atualmente, as estatinas são a terapia de primeira linha para aqueles que não conseguem controlar o colesterol por meio de dieta e exercício.

Os inibidores da PCSK9 podem se tornar um tratamento alternativo viável para pessoas que não podem tomar estatinas.